名称：盐酸阿罗洛尔片
描述：
产品特点：双效降压，心稳心安
四效合一，心脑获益
第三代β受体阻滞剂
▶ 医保乙类
▶ 多部指南共识推荐、高血压和原发性震颤治疗一线药物
▶ 均衡阻断α、β受体，协同降压
▶ 改善肾及脑部血流灌注，保护心、脑、肾等靶器官
▶ 不影响糖脂代谢、更适合中青年高血压患者
▶ 半衰期长、24小时平稳降压
药品名称】
通用名称：盐酸阿罗洛尔片
英文名称：Arotinolol Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Aluoluo’er Pian
【成 份】
本品主要成份为盐酸阿罗洛尔。
化学名称：(±)-5-[2-[(3-叔丁胺-2-羟丙基)硫]-4-噻唑基]-2-氨基甲酰 基噻吩盐酸盐
化学结构式：
分子式：C15H21N3O2S3 ·HCl
分子量：408.00
辅料：乳糖(一水合物) 、玉米淀粉、羟丙甲纤维素(LV)、羧甲纤维素钙、 硬脂酸镁、蔗糖、滑石粉、硫酸钙、阿拉伯胶、日落黄铝色淀、巴西棕榈蜡。
【性 状】
本品为淡橙黄色糖衣片。
【适应症】
原发性高血压(轻度-中度)
心绞痛
心动过速性心律失常
原发性震颤
【规 格】
10mg
【用法用量】
原发性高血压(轻度-中度)、心绞痛、心动过速性心律失常：
通常成人应用盐酸阿罗洛尔的剂量为每次10mg，每日二次口服。根据 病人年龄、症状等适当增减剂量，疗效不充分时，可增至每日30mg。 原发性震颤：
通常成人应用盐酸阿罗洛尔从每日10mg开始给药。疗效不充分时，可 按照每次10mg，每日二次的维持量口服。根据病人年龄、症状等适当 增减，但不得超过1天30mg。
【不良反应】
1. 严重不良反应
心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病窦综合征(<0.1%)、心动过 缓(0.1~<0.5%)：定期检查心功能，出现上述症状时，采取减量或停药 等适当处置。
2. 其它不良反应
出现以下不良反应时，应根据需要采取减量或停药等适当处置。
※1出现这类异常症状时，应停药并进行适当处理。
※2由于上市后的自主上报或者同类药中的报告而导致频率不详。
【禁 忌】
不得用于下列病人
1. 高度心动过缓(明显窦性心动过缓) 、房室传导阻滞(Ⅱ，Ⅲ度) 、窦房 传导阻滞、病窦综合征的病人[有可能导致上述症状恶化]。
2. 糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人[有可能增强酸中毒对心肌收缩力 的抑制]。
3. 有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的病人[有可能收缩支气管，诱 发支气管哮喘甚至恶化]。
4. 心源性休克的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。
5. 肺动脉高压所致右心衰竭的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。
6. 充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。
7. 未治疗的嗜铬细胞瘤病人[参考“注意事项”中的“与用法用量有关的 注意事项”]。
8. 孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“孕妇及哺乳期妇女用药”]。
9. 对本药成分有过敏史的病人。
【注意事项】
1. 慎重给药(对下列病人应慎重给药)
(1) 有充血性心力衰竭可能的病人(充分观察，对联合应用洋地黄制剂 的病人，须慎重给药) [有可能抑制心功能，导致充血性心力衰竭症状 恶化]。
(2) 特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长期间禁食状态的病人[由 于容易掩盖低血糖的前期症状心动过速等交感神经系统反应，故须 注意血糖值]。
(3) 低血压、心动过缓、房室传导阻滞(Ⅰ度) 病人[有可能导致症状恶化]。
(4) 严重肝功能、肾功能障碍的病人[有可能影响药代动力学]。
(5) 老年患者[参考“老年用药”]。
(6) 外周循环障碍的病人(雷诺氏综合征、间歇性跛行症等) [有可能抑 制末梢血管扩张，导致症状恶化]。
(7) 运动员慎用。 2.重要注意事项
(1) 长期给药时，须定期进行心功能检查(心率、血压、心电图、X光等) 。 尤其在出现心动过缓及低血压时，须减量或停药。必要时使用阿托品。 须注意肝功能、肾功能、血像等。
(2) 有报告指出，正在服用类似化合物(盐酸普萘洛尔) 的心绞痛病人 突然停药时，有的病人出现症状恶化或引起心肌梗塞，故在需要停药时，须缓慢减量，充分观察。
须事先告诫病人：没有医生的指示不要停药。用于心绞痛以外的患者， 例如用于心律失常患者及老年患者时，也须予以同样的注意。
(3) 手术前48小时内不宜给药。
(4) 用于原发性震颤病人时，应充分观察，同其它震颤性疾病进行鉴别 诊断，只能用于确诊为原发性震颤的病人。
(5) 用于原发性震颤病人时，与用于高血压病人相比，多见心动过缓、 眼花、低血压等不良反应，故应充分观察，出现症状时，采取减量或停药等适当处理。
(6) 有可能出现眼花 · 眩晕感症状，应提醒服用本药的病人(尤其在服 用初期) 在驾驶汽车等伴有危险的机械作业中予以注意。
3. 与用法用量有关的注意事项
用于嗜铬细胞瘤病人时，由于可引起血压急剧升高，故不得单独应用 本药。对嗜铬细胞瘤病人，须在应用α受体阻断剂进行初期治疗后，应用本药，并始终联合应用α受体阻断剂。
4. 联合用药注意事项
参考“药物相互作用”。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“生殖毒性”]。 2.在服药期间应避免授乳[参考“生殖毒性”]。
【儿童用药】
尚未确立本药对早产儿、新生儿、乳儿及婴幼儿的安全性。 【老年用药】
用于老年患者时，应注意下列事项，从小剂量(例如，每次5mg) 开始，边 观察病人状态边慎重给药。
1.老年患者一般不宜过度降压(有引起脑血栓等的可能) 。
2.老年患者多见心功能等低下，易引起血压过度下降和心动过缓。
3.需停药时，应缓慢减量(参考“重要注意事项”)。
【药物相互作用】
(并用时注意事项)
【药物过量】
症状：超量给药有可能产生心动过缓、Ⅲ度房室传导阻滞、心衰、低血 压、支气管痉挛等。
处理：超量给药时，应停药，并根据需要给予洗胃等处理，同时采取以 下措施。
1. 心动过缓、完全房室传导阻滞：给予阿托品、异丙肾上腺素等，或安 装心脏起搏器。
2. 心力衰竭、低血压：给予强心剂、升压药、输液等，或采取其它改善 循环的措施。
3. 支气管痉挛：静脉给予β2受体激动剂或氨茶碱，或采取其它改善呼 吸的措施。
【药理毒理】
1. 药理
(1) α、β受体阻断作用
在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中，证实本药 有α及β受体阻断作用，其作用比值约为1:8。
(2) 降压作用
在自发性高血压大鼠(SHR) 及易发脑卒中大鼠(SHR-SP) 等病态动 物模型所做的动物试验中，证实具有明显降低血压的作用； 并在 SHR-SP试验中，证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的 作用。本药通过适宜的α受体阻断作用，在不使末梢血管阻力升高的 情况下，通过β受体阻断作用产生降压效果。
(3) 抗心绞痛作用
通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能、减少心肌耗氧量、纠正心肌 的氧气供需不均状态。另外，在应用心绞痛模型动物(狗) 的试验中， 证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势。
(4) 抗心律失常作用
在三氯甲烷诱发心律失常(小鼠) 及三氯甲烷- 肾上腺素诱发心律失 常(狗) 的试验中，证实具有抗心律失常作用。
(5) 抗震颤作用
在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤(小鼠) 、TRH诱发震颤(小鼠) 及MPTP诱发震颤(猴) 的试验中，证实具有抗震颤作用。
本药的抗震颤作用为骨骼肌β2受体阻断作用，其作用为末梢性。 (6) 其它药效动力学
在大鼠、家兔的试验中，未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用。
2. 毒理
(1) 急性毒性
(2) 慢性毒性
对SD类大鼠按照5，20，80，320mg /kg /天，对小猎狗按照20，50， 125mg/kg/天的剂量分别连续口服给药6个月后，大鼠出现眼睑下垂、 后肢肿胀、心脏重量增加等变化，小猎狗出现潮红、心率减慢等变化。 这类变化均起因于主药理作用，停药后可恢复，是可逆性变化。
(3) 生殖毒性
① 妊娠前、妊娠初期给药试验
对Wister类大鼠(雌雄) 的生殖功能没有影响，未发现对胚胎、幼仔有致 死作用及致畸作用，不影响胎仔发育和器官形成。
② 器官形成期给药试验
对Wister类大鼠给药剂量为100mg/kg(临床剂量的约250倍) 以上时 出现肾盂扩大，250mg/kg(临床剂量的约600倍) 时视神经缺损的自然 发生频度增大，但在小鼠及家兔的试验中未见影响。
③ 围产期、授乳期给药试验
对Wister类大鼠大剂量给药时，发现影响幼仔发育。与此相关，幼仔(雄 性) 的交配能力降低，但母乳哺育试验结果表明，是由于母体的继发性 生后发育迟缓所致。
(4) 其它毒性
未见抗原性(小鼠、豚鼠、家兔) 、致突变性(微生物) 及致癌性(小鼠、大 鼠)。
【药代动力学】
健康成人一次口服10mg后, 吸收迅速, 约2小时后达到最高血中浓度( 117ng/mL)，其血中浓度半衰期约10小时。本药口服吸收较完全，服药 后24小时的AUC值为0.71μg · hr/mL。本药在肝脏无首过效应。血浆 蛋白结合率为91%。连续给药时，无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最 高，其次为肾脏、肺组织。本药经肝、肾代谢，在血中及尿中的活性代谢 产物为氨基甲酰基水解物，其血中浓度为本药在血中浓度的1/5，其尿 中排泄率为3-5%。在尿中测定到了微量的另2种无活性代谢产物，其 尿中排泄率约为0.3-0.5%。本药主要经肠道排泄(大鼠粪中排泄率为
84%)，在尿中原型排泄率为4-6%。
【贮 藏】密封，室温保存。
【包 装】聚氯乙烯固体药用硬片及药用铝箔包装，10片/板，1板/盒；10片 /板，2板/盒；10片/板，3板/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】国家药品监督管理局药品注册标准YBH25222024 【批准文号】国药准字H20249258
【上市许可持有人】
名 称：山东中健康桥制药有限公司
注册地址：山东省临沂市经济技术开发区华夏路92号
邮政编码：276024
电话和传真号码：0539-7283866；0539-7282703
网 址：http://www.zhongjiankangqiao.com
【生产企业】
企业名称：山东中健康桥制药有限公司
生产地址：临沂经济技术开发区华夏路92号
邮政编码：276024
电话和传真号码：0539-7283866；0539-7282703
网 址：http://www.zhongjiankangqiao.com
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